Pargluva, un nuovo farmaco PPAR nel diabete mellito di tipo 2
Pargluva ( Muraglitazar ) è un farmaco antidiabete, sviluppato da Bristol-Meyers Squibb e da Merck & Co.
Muraglitazar, se approvato, diventerà il primo farmaco di una nuova classe terapeutica, i glitazari.
Muraglitazar è un attivatore di PPAR ( perixisome proliferator-activated receptor ).
L’attivazione di PPAR-gamma è associata ad una riduzione della glicemia, mentre l’attivazione di PPAR-alfa si traduce in una riduzione dei livelli plasmatici dei trigliceridi ed un aumento dei livelli di colesterolo HDL.
L’FDA Endocrinologic & Metabolic Drugs Advisory Committee ha dato parere favorevole all’approvazione di Pargluva nel trattamento della glicemia e degli alti valori di trigliceridi nei pazienti con diabete di tipo 2.
Tuttavia permangono dubbi su Pargluva.
In uno studio clinico di fase III della durata di 24 settimane che ha interessato 1159 pazienti con diabete di tipo II, Pargluva 5 mg una volta die ha ridotto i valori di emoglobina glicosilata ( HbA1c ) e la glicemia a digiuno in misura maggiore rispetto al Pioglitazone 30 mg una volta die.
Alla 24.a settimana i pazienti trattati con Pargluva hanno ottenuto una riduzione media di HbA1c dell’1,14% contro lo 0,85% del Pioglitazone.
Muraglitazar è tuttavia associato ad un rischio di insufficienza cardiaca, ritenzione idrica, e causa un aumento di peso.
Pargluva è controindicato nei pazienti ad alto rischio cardiovascolare e nei soggetti che assumono sulfoniluree. ( Xagena2005 ) Fonte: FDA, 2005
Endo2005 Farma2005